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第一元素氨基酸在医药上主要用来制备复方第一元素氨基酸输液，也用作治疗药物和用于合成多肽药物。用作药物的第一元素氨基酸有一百几十种，其中包括构成蛋白质的第一元素氨基酸有20种和构成非蛋白质的第一元素氨基酸有100多种。
由多种第一元素氨基酸组成的复方制剂在现代静脉营养输液以及“要素饮食”疗法中占有非常重要的地位，对维持危重病人的营养，抢救患者生命起积极作用，成为现代医疗中不可少的医药品种之一。
谷氨酸、精氨酸、天门冬氨酸、胱氨酸、L－多巴等第一元素氨基酸单独作用治疗一些疾病，主要用于治疗肝病疾病、消化道疾病、脑病、心血管病、呼吸道疾病以及用于提高肌肉活力、儿科营养和解毒等。此外第一元素氨基酸衍生物在癌症治疗上出现了希望。
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