白藜芦醇作为一种天然的抗肿瘤化学预防剂，在肿瘤发生的不同阶段都展现出良好的抗癌活性，可能与其抗环氧合酶-1有关。尽管学术界对其具体机制尚未达成一致意见，但其防癌抗癌的机制包括阻滞细胞周期、促进癌细胞凋亡和抑制癌细胞转移。
流行病学研究发现，法国人虽然摄入大量动物性脂肪，但心血管疾病的发病率却较低，这被称为“法国悖论”。这可能与他们大量饮用葡萄酒有关，而葡萄酒中的白藜芦醇可能是主要的保护因子。白藜芦醇的心血管保护作用包括减少心肌损伤、抑制动脉硬化和血栓形成、抗炎、抗氧化和舒张血管等。
白藜芦醇作为天然抗氧化剂，通过清除或抑制自由基生成、抑制脂质过氧化等方式发挥抗氧化作用。其抗氧化功能对人体健康至关重要，涉及动脉硬化、老年痴呆症等多种疾病。
白藜芦醇还具有抗菌作用，当植物受到不利条件影响时，白藜芦醇会积累以抵御真菌感染等。研究表明，白藜芦醇对葡萄球菌有较强的抗菌效果。
2003年的研究发现，白藜芦醇可延长酵母等生物的寿命，引发了对其抗衰老作用的研究热潮。此外，白藜芦醇的化学结构与雌性激素相似，具有一定的雌激素作用。
研究显示，白藜芦醇对免疫系统具有调节作用，能提高免疫功能，包括增强巨噬细胞吞噬率、抗体形成细胞数量等。这些发现为白藜芦醇在免疫调节方面的应用提供了新的思路。
